作者：竇中偉
影響口服藥物療效的因素有很多，如藥物的劑型、劑量、藥物的藥效學和藥動學特性、時辰藥理學、飲食、服用時間和方法等等，均能直接或間接影響著口服藥物的吸收和療效。如何發(fā)揮藥物最大治療作用，讓不良反應(yīng)降到最低？按“點”給藥，至關(guān)重要！
但是，您知道常用口服藥物服用的“點”嗎？下面為大家介紹幾類常用口服藥物的最佳服用時間點。
1.抗高血壓藥 人體血壓存在明顯的晝夜波動特征，血壓在06:00～08:00時、16:00～18:00 時達最高值，從18:00 時后又呈緩慢下降趨勢，次日凌晨 2:00～3:00 時達最低值，清晨清醒前又開始回升。
一般夜間血壓比白天血壓下降幅度≥10%～20%，表示血壓晝夜節(jié)律正常，呈雙峰一谷型，稱杓型血壓。若夜間血壓下降的趨勢變小，全天血壓曲線趨于平緩，夜間血壓下降＜10%表示晝夜節(jié)律異常，稱非杓型血壓。
降壓藥服用后一般 0.5 小時起效，2～3 小時達峰值。對于杓型血壓，應(yīng)選擇在上午 7:00 時和下午14:00 時兩次服藥為宜，使藥物作用達峰時間正好與血壓自然波動的兩個高峰期吻合；而對于非杓型血壓，應(yīng)于晚間睡前服藥，有助于非杓型血壓向杓型血壓的轉(zhuǎn)化。一天服用 1 次的降壓藥（包括控緩釋制劑）多在 7:00 時給藥。α—受體阻滯劑（如特拉唑嗪）因會引起體位性低血壓，故常在睡前給藥。
2.強心苷類藥 心力衰竭患者對洋地黃、地高辛和毛花苷C 等強心苷類藥物的敏感性以凌晨 4:00 時左右最高。此時用藥效果比其他時間給藥增強 40 倍。若按常規(guī)劑量使用極易中毒,所以這個時間給予強心苷類藥物一定要考慮藥物的劑量和毒副反應(yīng)。地高辛于 8:00～10:00 時服用，血藥峰濃度稍低，但生物利用度和效應(yīng)最大；14:00～16:00 時服用，血藥峰濃度高而生物用度低。因此，上午服用地高辛不但能增加療效，而且能減低其毒性作用。
3.抗心絞痛藥 心肌缺血、急性心絞痛和心臟猝死的發(fā)病呈現(xiàn)晝夜節(jié)律變化，發(fā)作高峰時間一般在上午 6:00～10:00 時，這個時間段冠狀動脈血流明顯減少，心肌缺血，血小板聚集增加，是心肌供血不足的高峰。故鈣拮抗劑、硝酸酯類在上午使用，可明顯擴張冠狀動脈，改善心肌缺血，作用強度優(yōu)于下午給藥。所以心絞痛患者最好早晨醒來時馬上服用抗心絞痛藥。
4.血脂調(diào)節(jié)藥 人體 70%～80%膽固醇由肝臟合成，而膽固醇合成酶系統(tǒng)在夜間合成增加，最高峰在凌晨 2:00～3:00 時。由于他汀類藥物主要抑制膽固醇合成的限速酶（HMG-CoA 還原酶），而該酶的活性在夜間最強，一般的他汀類藥物如辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀半衰期較短，所以在睡前服用，這樣可以使藥物峰濃度、達峰時間與脂肪合成的峰時同步，達到良好的用藥效果。而半衰期長且受食物影響小的阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀具有較好的降脂療效，可在一天內(nèi)任意固定時間服用。
5.平喘藥 哮喘患者的通氣功能具有明顯的晝夜節(jié)律性，白天氣道阻力最小，凌晨 0:00～2:00 時最大，故哮喘患者常在夜間或凌晨發(fā)病或病情惡化。而凌晨哮喘患者對乙酰膽堿和組胺最為敏感，故一日服用一次的抗哮喘藥多在睡前半小時服用?？瓜幇辈鑹A緩釋片、長效β2 受體激動劑（班布特羅、丙卡特羅）、白三烯受體拮抗劑（孟魯司特鈉）等每晚睡前0.5小時服藥一次的平喘效果顯著優(yōu)于每天2 次給藥方案。
6.消化系統(tǒng)藥 促胃動力藥如多潘立酮、西沙必利或莫沙必利，通常在餐前 0.5 小時服用，待進食藥效恰好到達高峰，能增強胃腸道蠕動?？刮杆崴幦缣妓徕}、氫氧化鋁等，一般應(yīng)在餐前0.5小時或胃痛發(fā)作時服用，直接中和胃酸，可迅速緩解胃疼。胃酸分泌抑制劑，包括質(zhì)子泵抑制劑（奧美拉唑、泮托拉唑等）、H2受體拮抗劑（西咪替丁、雷尼替丁等）采用全天量睡前頓服的療法，這種服法比分次服效果更好，既方便了患者，又減少了不良反應(yīng)。
人體按照自身規(guī)律有序運轉(zhuǎn)，藥物應(yīng)用要和人體規(guī)律相一致，選擇最佳用藥“點”，才能發(fā)揮藥物最大療效。按“點”給藥，至關(guān)重要，您吃到“點”上了嗎？
